Thuốc Tagrisso 80mg (Osimertinib) AstraZeneca: Công Dụng, Liều Dùng & Giá Bán

Tagrisso 80mg (Osimertinib) là liệu pháp nhắm trúng đích thuộc nhóm ức chế Tyrosine Kinase (TKI) thế hệ thứ 3, được nghiên cứu và phát triển bởi tập đoàn dược phẩm AstraZeneca. Thuốc giữ vai trò đặc biệt quan trọng trong điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) có đột biến gen thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR), đặc biệt hiệu quả trên các bệnh nhân xuất hiện đột biến kháng thuốc EGFR T790M.

Khác với các liệu pháp TKI thế hệ trước, Osimertinib có tính chọn lọc vượt trội trên tế bào ung thư mang đột biến, đồng thời sở hữu khả năng xuyên qua hàng rào máu brain ưu việt giúp kiểm soát hiệu quả các tổn thương di căn não. Bài viết dưới đây tổng hợp đầy đủ thông tin về thành phần, chỉ định, liều dùng, tác dụng phụ và các lưu ý quan trọng để người bệnh và gia đình dễ dàng tham khảo.

1. Thành phần

• Hoạt chất chính: Osimertinib (dưới dạng Osimertinib mesylate) hàm lượng 80mg.

• Tá dược: Mannitol, microcrystalline cellulose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, sodium stearyl fumarate và lớp vỏ bao phim vừa đủ 1 viên.

• Quy cách đóng gói: Hộp 30 viên nén bao phim (30片/盒).

2. Tác dụng – Chỉ định của thuốc

Thuốc Tagrisso 80mg (Osimertinib) là liệu pháp nhắm trúng đích thuộc nhóm ức chế Tyrosine Kinase (TKI) thế hệ 3, được chỉ định điều trị trong các trường hợp:

• Điều trị bổ trợ sau phẫu thuật: Cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) giai đoạn sớm có đột biến mất đoạn Exon 19 hoặc đột biến điểm Exon 21 (L858R) trên gen EGFR.

• Điều trị bước 1 (First-line): Cho bệnh nhân NSCLC tiến triển địa phương hoặc căn xa có đột biến EGFR nhạy cảm (Exon 19 deletion hoặc Exon 21 L858R).

• Điều trị bước 2 (Second-line): Cho bệnh nhân NSCLC tiến triển hoặc căn xa có đột biến kháng thuốc EGFR T790M sau khi đã thất bại với các liệu pháp TKI thế hệ 1 hoặc thế hệ 2 (như Gefitinib, Erlotinib, Afatinib).

3. Liều dùng – Cách dùng thuốc

3.1 Liều dùng

• Liều khuyến cáo: 80 mg/lần/ngày (1 viên/ngày).

• Thời gian điều trị: Tiếp tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được. Tùy thuộc vào tác dụng phụ (như bệnh phổi kẽ, kéo dài khoảng QTc), bác sĩ có thể tạm ngừng hoặc giảm liều xuống 40 mg/ngày.

3.2 Cách dùng

• Đường dùng: Uống nguyên viên với nước lọc.

• Thời điểm: Có thể uống cùng hoặc xa bữa ăn (thức ăn không làm ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu thuốc). Nên uống vào cùng một thời điểm cố định trong ngày.

• Trường hợp khó nuốt: Có thể phân tán viên thuốc trong 50ml nước lọc không chứa cồn/gas (không dùng nước nóng). Khuấy đều cho đến khi viên thuốc rã ra (không nghiền nát) và uống ngay lập tức, sau đó tráng lại ly bằng một ít nước và uống hết.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Osimertinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

• Không dùng đồng thời với các chất cảm ứng mạnh CYP3A4 (như Cỏ Thánh John/St. John’s Wort) do làm giảm đáng kể nồng độ thuốc trong máu.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại thường gặp nhất (có thể ảnh hưởng trên 10% bệnh nhân) bao gồm:

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, viêm miệng/lở miệng.

• Da và móng: Viêm quanh móng (đau/sưng quanh móng tay, móng chân), phát ban, khô da, ngứa.

• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu lympho, thiếu máu.

• Tác dụng phụ nghiêm trọng (Cần báo bác sĩ ngay):

  • Bệnh phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi (ho sốt, khó thở cấp tính).

  • Kéo dài khoảng QTc trên điện tâm đồ, suy giảm phân suất tống máu thất trái (LVEF).

6. Tương tác thuốc

• Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, St. John’s Wort): Làm giảm nồng độ Osimertinib trong huyết thanh, giảm hiệu quả điều trị.

• Thuốc là giá thể của BCRP hoặc P-gp (như Rosuvastatin, Digoxin): Osimertinib có thể làm tăng nồng độ và tác dụng phụ của các thuốc này.

• Thuốc kéo dài khoảng QT: Cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc chống loạn nhịp hoặc thuốc ảnh hưởng điện tim.

7. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

7.1 Lưu ý và thận trọng

• Bệnh phổi kẽ (ILD): Cần đánh giá ngay nếu bệnh nhân có triệu chứng hô hấp mới bùng phát hoặc nặng lên (ho, khó thở, sốt).

• Theo dõi tim mạch: Nên đo điện tâm đồ (ECG) và siêu âm tim (LVEF) trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị ở bệnh nhân có rủi ro tim mạch.

• Theo dõi công thức máu: Kiểm tra định kỳ chỉ số huyết học.

7.2 Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Osimertinib có thể gây hại cho thai nhi. Cần sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tuần sau liều cuối cùng đối với nữ, 4 tháng đối với nam.

• Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú trong thời gian điều trị và ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ.

7.3 Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Chưa có độc tính đặc hiệu khi dùng quá liều, các tác dụng phụ có thể gia tăng mức độ nghiêm trọng.

• Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Ngừng sử dụng thuốc và điều trị triệu chứng, hỗ trợ chức năng sống kịp thời.

7.4 Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

• Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ánh sáng trực tiếp và ẩm ướt.

• Tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

8. Sản phẩm thay thế / Tương đương

Trong trường hợp cần tìm sản phẩm chứa hoạt chất Osimertinib 80mg thay thế cho Tagrisso chính hãng AstraZeneca, bạn có thể tham khảo các dòng Generics chính ngạch (theo chỉ định của bác sĩ):

• LuciOsi 80mg (Lucius Pharmaceuticals)

• Osimert 80mg (Everest Pharmaceuticals)

• Tagrix 80mg (Beacon Pharmaceuticals)

9. Cơ chế tác dụng

9.1 Dược lực học

• Osimertinib là chất ức chế Tyrosine Kinase (TKI) không thuận nghịch, nhắm trúng đích các dạng đột biến của thụ thể yếu tố phát triển biểu mô (EGFR) bao gồm EGFRm (Exon 19del, L858R) và đột biến kháng thuốc T790M.

• Thuốc có khả năng gắn kết ưu tiên vào các tế bào ung thư mang đột biến này so với tế bào EGFR kiểu hoang dại (wild-type), giúp giảm bớt các tác dụng phụ trên da và tiêu hóa so với TKI thế hệ cũ.

9.2 Dược động học

• Hấp thu: Đạt nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) sau khoảng 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.

• Phân bố: Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (> 94%) và có khả năng vượt qua hàng rào máu não tốt, giúp kiểm soát hiệu quả các tổn thương di căn não.

• Chuyển hóa: Chuyển hóa chính tại gan qua enzyme CYP3A4 và CYP3A5 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính (AZ5104 và AZ14828).

• Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) khoảng 48 giờ. Thải trừ chủ yếu qua phân (~68%) và một phần qua nước tiểu (~14%).

10. Ưu điểm nổi bật của Tagrisso 80mg

• Hiệu quả vượt qua hàng rào máu nội tạng & não: Đạt nồng độ cao trong mô não, hiệu quả vượt trội trong việc ngăn ngừa và điều trị di căn hệ thần kinh trung ương (CNS).

• Đột phá đối với kháng thuốc T790M: Giải pháp tối ưu cho bệnh nhân kháng thuốc sau khi dùng TKI thế hệ 1 và 2.

• Dung nạp tốt hơn: Tỷ lệ độc tính trên da và tiêu hóa thấp hơn đáng kể so với các TKI thế hệ trước nhờ tính chọn lọc đột biến cao.

• Sử dụng tiện lợi: Liều dùng 1 viên/ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

11. Hỏi đáp thường gặp (FAQ)

Q1: Nên làm gì nếu quên uống một liều Tagrisso?

• Trả lời: Nếu quên một liều và thời gian đến liều tiếp theo còn trên 12 giờ, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu còn dưới 12 giờ, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Q2: Thuốc Tagrisso 80mg uống trong bao lâu?

• Trả lời: Thuốc được duy trì uống liên tục hàng ngày cho đến khi bác sĩ đánh giá bệnh tiến triển hoặc tác dụng phụ không còn kiểm soát được. Ở giai đoạn bổ trợ sau phẫu thuật, thời gian khuyến cáo thường là tối đa 3 năm.

Q3: Tôi có thể uống nước ép bưởi khi đang dùng Tagrisso không?

• Trả lời: Không nên. Bưởi và nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ Osimertinib trong máu, dẫn đến nguy cơ tăng tác dụng phụ nguy hiểm.