Xtandi 40mg (enzalutamide): Liệu pháp điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Xtandi 40mg chứa hoạt chất enzalutamide dạng viên nang mềm dùng qua đường uống. Đây là một chất ức chế thụ thể androgen (AR) thế hệ mới, hoạt động bằng cách ngăn chặn toàn diện đường truyền tín hiệu của hormone nam (testosterone) – yếu tố chính thúc đẩy sự phát triển và phân chia của các tế bào ung thư tuyến tiền liệt.

Theo các hướng dẫn điều trị lâm sàng từ Mạng lưới Ung thư Quốc gia Toàn diện Hoa Kỳ (NCCN) và Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), việc đưa Enzalutamide vào phác đồ điều trị đã giúp kéo dài đáng kể thời gian sống thêm không tiến triển bệnh và cải thiện chất lượng sống cho bệnh nhân.

Bệnh nhân có thể tham khảo thêm các dòng thuốc nhắm trúng đích và liệu pháp miễn dịch hiện đại khác tại danh mục Thuốc ung thư miễn dịch.

2. Thành phần

• Hoạt chất chính: Enzalutamide hàm lượng 40 mg trong mỗi viên nang mềm.
• Tá dược: Caprylocaproyl polyoxyl-8 glycerides, butylhydroxyanisole (BHA), butylhydroxytoluene (BHT), gelatin, sorbitol sorbitan solution, glycerol, titanium dioxide và nước cất vừa đủ 1 viên.
• Quy cách: Hộp 4 vỉ x 28 viên nang mềm

3. Tổng quan về bệnh lý liên quan

3.1 Ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn (CRPC)

Ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn (Castration-Resistant Prostate Cancer – CRPC) là giai đoạn bệnh tiếp tục tiến triển mặc dù nồng độ testosterone trong máu đã được hạ xuống mức rất thấp bằng phẫu thuật cắt tinh hoàn hoặc thuốc ức chế nội tiết (ADT). Trong giai đoạn này, các tế bào khối u trở nên cực kỳ nhạy cảm và vẫn tiếp nhận tín hiệu androgen dù ở nồng độ cực nhỏ.

3.2 Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm hormone di căn (mHSCP)

Ở giai đoạn này, tế bào ung thư đã lan sang các cơ quan khác như xương, gan, phổi nhưng vẫn đáp ứng với liệu pháp hạ nội tiết. Việc phối hợp sớm Xtandi 40mg cùng với liệu pháp ADT đem lại hiệu quả kiểm soát khối u tối ưu.

4. Tác dụng – Chỉ định của thuốc Xtandi

• Tác dụng: Ức chế cạnh tranh sự gắn kết của androgen vào thụ thể, ngăn chặn sự di chuyển của thụ thể vào nhân tế bào và cản trở sự liên kết của thụ thể với DNA tế bào ung thư.
• Chỉ định:
  1. Điều trị cho nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn không di căn (nmCRPC) có nguy cơ di căn cao.
  2. Điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn di căn (mCRPC) đã hoặc chưa từng nhận hóa trị bằng Docetaxel.
  3. Điều trị cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone di căn (mHSCP) phối hợp với liệu pháp tước đoạt androgen (ADT).

5. Liều dùng – Cách dùng thuốc

5.1 Liều dùng

• Liều khuyến cáo: 160 mg/ngày (uống 4 viên 40mg cùng một lúc, 1 lần duy nhất trong ngày).
• Điều chỉnh liều khi gặp độc tính: Nếu bệnh nhân gặp tác dụng phụ độ 3 trở lên hoặc không thể can đảm chịu đựng, có thể tạm ngưng thuốc 1 tuần hoặc cho đến khi triệu chứng giảm xuống Độ 1 hoặc nhỏ hơn, sau đó dùng lại với liều 120mg/ngày (3 viên) hoặc 80mg/ngày (2 viên).

5.2 Cách dùng

• Đường dùng: Đường uống (Oral use).
• Thời điểm dùng: Nuốt nguyên viên thuốc với nước lọc, có thể uống cùng hoặc xa bữa ăn.
• Lưu ý: Không nhai, bẻ, làm vỡ hoặc hòa tan viên nang mềm trước khi uống.

6. Chống chỉ định

• Mẫn cảm hoặc dị ứng với Enzalutamide hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ và trẻ em: Thuốc chỉ dùng cho bệnh nhân nam giới. Chống chỉ định tuyệt đối cho phụ nữ mang thai hoặc có khả năng mang thai vì có thể gây dị tật thai nhi.

7. Tác dụng phụ

Một số tác dụng phụ có thể gặp trong quá trình điều trị bằng Xtandi:

• Thường gặp: Mệt mỏi, bốc hỏa (cảm giác nóng bừng), đau khớp, đau cơ xương, cao huyết áp, tiêu chảy.
• Nghiêm trọng (Cần báo bác sĩ ngay):
  • Co giật: Nguy cơ xuất hiện co giật ở một số ít bệnh nhân có tiền sử hoặc yếu tố nguy cơ.
  • Hội chứng bệnh não sau có thể đảo ngược (PRES): Đau đầu cấp tính, suy giảm thị lực, nhầm lẫn.
  • Tăng nguy cơ té ngã và gãy xương: Do ảnh hưởng đến mật độ xương và gây mệt mỏi.
  • Bệnh tim mạch ischemic: Đau ngực, khó thở.

8. Tương tác thuốc

• Chất chuyển hóa CYP2C8 mạnh (như Gemfibrozil): Làm tăng nồng độ Enzalutamide trong máu. Tránh dùng cùng hoặc giảm liều Xtandi xuống 80mg/ngày.
• Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (như Rifampin, St. John’s Wort): Làm giảm nồng độ Enzalutamide trong máu. Tránh phối hợp nếu có thể.
• Thuốc bị ảnh hưởng bởi Enzalutamide: Enzalutamide là chất cảm ứng mạnh CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, làm giảm hiệu quả của các thuốc chuyển hóa qua enzym này (như Warfarin, Midazolam,…).

9. Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

9.1 Lưu ý và thận trọng

• Tiền sử co giật: Thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử co giật, tổn thương não hoặc đang dùng các thuốc làm giảm ngưỡng co giật.
• Tắc nghẽn mạch máu / Tim mạch: Theo dõi huyết áp định kỳ trong suốt quá trình sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây mệt mỏi, chóng mặt và nguy cơ co giật, cần thận trọng khi thực hiện các công việc yêu cầu sự tỉnh táo.

9.2 Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Nam giới đang dùng thuốc nếu có quan hệ tình dục với phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng bao cao su kết hợp cùng một biện pháp tránh thai hiệu quả khác trong suốt thời gian điều trị và kéo dài thêm 3 tháng sau liều cuối cùng.

9.3 Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30°C.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

10. Sản phẩm thay thế và liên quan

Các liệu pháp điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư miễn dịch/trúng đích liên quan:

• Zytiga (Abiraterone acetate).
• Erleada (Apalutamide).
• Thuốc LuciQuiza 26.5mg (Quizartinib) – Thuốc nhắm trúng đích AML chính hãng Lucius.
• Thuốc Libtayo 350mg/7mL (cemiplimab-rwlc) – Liệu pháp miễn dịch hàng đầu từ Sanofi.

11. Cơ chế tác dụng

11.1 Dược lực học

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen thế hệ thứ hai. Thuốc ngăn chặn sự gắn kết của dihydrotestosterone (DHT) vào thụ thể androgen, đồng thời chặn sự vận chuyển thụ thể này vào nhân tế bào và ngăn thụ thể liên kết với DNA. Cơ chế ức chế 3 bước này ngăn cản sự phát triển của khối u và kích hoạt chu trình tự chết (apoptosis) của tế bào ung thư tuyến tiền liệt.

11.2 Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) sau 1 đến 2 giờ.
• Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (97 – 98%).
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu tại gan qua enzym CYP2C8 và CYP3A4 thành hoạt chất có hoạt tính N-desmethyl enzalutamide.
• Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) trung bình khoảng 5.8 ngày.

12. Ưu điểm của thuốc Xtandi 40mg

• Hiệu quả lâm sàng toàn diện trên nhiều giai đoạn bệnh: Xtandi đã được chứng minh qua nhiều thử nghiệm lâm sàng pha III quốc tế quy mô lớn giúp giảm đáng kể nguy cơ tiến triển bệnh hoặc tử vong, kéo dài thời gian sống thêm toàn bộ (OS) cho cả bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn (di căn hoặc không di căn) lẫn giai đoạn nhạy cảm hormone di căn.

• Cơ chế ức chế thụ thể androgen thế hệ mới: Khác với các liệu pháp nội tiết thông thường, enzalutamide tác động đồng thời tại 3 bước trong chu đường truyền tín hiệu của androgen (ngăn chặn gắn kết, chặn vận chuyển nhân và cản trở gắn kết DNA), giúp kiểm soát khối u mạnh mẽ ngay cả khi tế bào ung thư đã kháng các thuốc thế hệ cũ.

• Tiện lợi trong sử dụng tại nhà: Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang mềm đường uống với lịch trình dùng thuốc rõ ràng giúp người bệnh dễ dàng tuân thủ điều trị ngoại trú mà không cần phải đến bệnh viện truyền dịch thường xuyên.

• Chất lượng từ thương hiệu dược phẩm uy tín toàn cầu: Sản phẩm được nghiên cứu, phát triển và kiểm định nghiêm ngặt bởi Astellas Pharma (Nhật Bản) – tập đoàn dược phẩm hàng đầu thế giới chuyên về các giải pháp điều trị ung thư chuyên sâu.

13. Hỏi đáp thường gặp (FAQ)

• Q: Tôi nên uống thuốc Xtandi 40mg vào lúc nào trong ngày? Có cần ăn no trước khi uống không?

  • Trả lời: Bạn nên uống 4 viên cùng một lúc (tổng liều 160mg) vào một khung giờ cố định trong ngày để tránh quên liều. Thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nên bạn có thể uống trước hoặc sau bữa ăn đều được, nuốt nguyên viên với một ly nước lọc.

• Q: Nếu lỡ quên uống một liều Xtandi trong ngày thì tôi phải xử lý thế nào?

  • Trả lời: Nếu nhớ ra trong cùng ngày hôm đó, bạn hãy uống ngay 4 viên của liều ngày hôm đó. Nếu đã sang ngày hôm sau mới nhớ ra, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều của ngày hôm đó như bình thường. Tuyệt đối không uống 8 viên (gấp đôi liều) để bù cho ngày hôm trước.

• Q: Uống Xtandi 40mg tôi cảm thấy rất mệt mỏi và bốc hỏa (nóng bừng mặt), điều này có bình thường không?

  • Trả lời: Đây là hai tác dụng phụ rất phổ biến khi điều trị bằng Xtandi do cơ chế sụt giảm tác động của hormone nam. Để giảm bớt, bạn nên nghỉ ngơi hợp lý, tập thể dục nhẹ nhàng (như đi bộ), mặc quần áo thoáng mát và duy trì uống đủ nước. Nếu tình trạng mệt mỏi quá mức khiến bạn không thể sinh hoạt bình thường, hãy báo cho bác sĩ điều trị để được hướng dẫn điều chỉnh hỗ trợ.

• Q: Bệnh nhân đang điều trị Xtandi 40mg có cần sử dụng biện pháp an toàn khi quan hệ tình dục không?

  • Trả lời: Có. Thuốc Enzalutamide có thể gây ảnh hưởng xấu hoặc dị tật thai nhi. Nếu đối phương trong độ tuổi sinh đẻ, bệnh nhân nam bắt buộc phải sử dụng bao cao su kết hợp với một biện pháp tránh thai hiệu quả khác trong suốt quá trình dùng thuốc và kéo dài ít nhất 3 tháng sau khi ngừng Xtandi.

• Q: Tôi có cần tiếp tục tiêm thuốc hạ nội tiết (ADT) khi đang uống Xtandi 40mg không?

  • Trả lời: Có. Trừ trường hợp bệnh nhân đã phẫu thuật cắt tinh hoàn, việc tiếp tục điều trị bằng các liệu pháp tước đoạt androgen (tiêm ADT duy trì) vẫn là bắt buộc trong suốt quá trình dùng Xtandi để giữ nồng độ testosterone ở mức thấp nhất.

• Q: Tôi có thể bẻ hoặc hòa tan viên Xtandi 40mg vào nước cho dễ uống được không?

  • Trả lời: Không được. Xtandi được bào chế dưới dạng viên nang mềm. Bạn cần nuốt trọn toàn bộ viên thuốc. Việc nhai, bẻ, nghiền hoặc làm vỡ vỏ viên thuốc có thể làm thay đổi tốc độ hấp thu của thuốc hoặc gây kích ứng niêm mạc.